Melatoniini toodab epifüüs – käbikeha, käbijas sisesekretsiooninääre, mis paikneb sügaval ajupoolkerade all. Melatoniini sünteesi protsess sõltub valgustuse tugevusest ja toimub fermentide mõjul, mille aktiivsust mõjutab omakorda valgustusrežiim. Melatoniin satub vereringesse ja kantakse organismis laiali mõne tunni jooksul, kus ta täidab regulatsioonifunktsiooni.
Öösel kell kahe-nelja paiku melatoniini süntees lakkab ja selle kogus veres järkjärgult väheneb. Just seetõttu, et melatoniini produtseerimine sõltub valguse ja pimeduse vaheldumisest ööpäeva jooksul, nimetatakse teda „pimeduse hormooniks“.
Käbikeha põhiliseks funktsiooniks on ööpäevaste bioloogiliste rütmide reguleerimine ja organismi kohandamine muutuvate valgustingimustega. Käbikehas sisalduvate bioloogiliselt aktiivsete ühendite, s.h. melatoniini ainevahetuse kõrge efektiivsus võimaldab organismil kohaneda öö ja päeva vaheldumisega. See aitab ka kergemini adapteeruda ajavööndite ja kliima muutustega.
Melatoniini üheks peamiseks toimeks on une regulatsioon. Inimese vananedes epifüüsi aktiivsus langeb, seetõttu väheneb ka melatoniini kogus, uni muutub pealiskaudseks ja rahutuks, võimalik on ka unetus. Melatoniin aitab unetust kõrvaldada, ära hoida organismi ööpäeva režiimi ja biorütmi häireid. Unetus ja vähene uni loovutavad koha tervele ja sügavale unele, mis vabastab väsimusest ja närvilisusest. Sügava, rahuliku une ajal normaliseerub organismis kõigi siseorganite ja süsteemide töö, lihased lõdvestuvad, närvisüsteem puhkab, aju jõuab läbi töötada päeva jooksul kogunenud informatsiooni. Organismi kogu tegevus on sel ajal suunatud tema tervendamisele, kaasatud on taastumise ja noorenemise protsessid. Tulemusena tunneb inimene end erksa ja tervena.
Melatoniin avaldab mõju sisesekretsiooni näärmetele (endokriinnäärmed), näiteks reguleerib menstruaaltsükleid naistel, stimuleerib ka seksuaalelu ja aeglustada vananemisprotsesse.
Lisaks osaleb melatoniin järgnevates regulatsioonides:
- vererõhk;
- seedetrakti funktsioonid;
- ajurakkude töö jt.
